手性藥物在藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域的重要性不容低估。在制藥行業(yè)目前使用的藥物中有56%是手性分子，而最后的藥物中有88%作為外消旋物（或外消旋混合物）銷(xiāo)售，由兩種對(duì)映異構(gòu)體的等摩爾混合物組成。

　　手性藥物的不斷增加改變著化學(xué)藥物的構(gòu)成，成為制藥工業(yè)的新亮點(diǎn)所在，多數(shù)治療藥物種類(lèi)將為手性化學(xué)品提供有利的增長(zhǎng)機(jī)會(huì)。預(yù)計(jì)5年后手性化學(xué)品將占總藥物化學(xué)品需求的比例，將從61%上升到80%左右。

　　非藥物應(yīng)用將為手性化學(xué)品提供各種各樣的增長(zhǎng)前景，單一異構(gòu)體化合物的將超過(guò)平均增長(zhǎng)的需求。包括用于生物技術(shù)和基因治療研究的核酸、肽和酶；活體內(nèi)成象的肽和單克隆抗體；羥丁氨酸和色氨酸飼料添加劑；真菌衍生的殺蟲(chóng)劑毒藥和特種工業(yè)酶。

　　當(dāng)一種對(duì)映體擔(dān)負(fù)某種感興趣的藥物活性時(shí)，它的配對(duì)對(duì)映體可能是無(wú)活性或擁有一些令人感興趣的活性，是一種活性對(duì)映體的拮抗劑或具有可能需要或不需要的不同作用。考慮到這些可能性使用立體化學(xué)純的藥物似乎更具優(yōu)點(diǎn)，例如減少總給藥劑量、擴(kuò)大治療窗、減少個(gè)體間變異性和更精確估計(jì)劑量—應(yīng)答關(guān)系。這些因素導(dǎo)致業(yè)界和法規(guī)管理部門(mén)更加重視單一對(duì)映體。

　　手性似乎有些陌生又有些時(shí)髦，實(shí)際上手性在自然界是非常普遍的現(xiàn)象，在化學(xué)里就是一種同分異構(gòu)現(xiàn)象。含有兩個(gè)互為對(duì)映異構(gòu)體的化合物稱為手性化合物，其中僅含一個(gè)對(duì)映體的化合物稱為光學(xué)純手性化合物，分別含有這樣化合物的藥物稱為手性藥物和光學(xué)純手性藥物。

　　作為生命活動(dòng)重要基礎(chǔ)的生物大分子，如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等,幾乎全是手性的。這些大分子在體內(nèi)往往具有重要的生理功能。光學(xué)純手性藥物的藥理作用是通過(guò)與體內(nèi)大分子之間的嚴(yán)格手性匹配與分子識(shí)別而實(shí)現(xiàn)的。含手性因素的化學(xué)藥物的對(duì)映體在人體內(nèi)的藥理活性、代謝過(guò)程及毒性存在著顯著差異。